Propriétés de stimulus d’un nouveau médicament de synthèse: 4-méthylaminorex (« U4Euh »)

Comme les autres dérivés de la phénylisopropylamine, le 4-méthylaminorex est un stimulant central. L’isomère cis du 4-méthylaminorex ( » U4Euh « ;  » ICE ») est apparu sur le marché clandestin en tant que nouvelle drogue de synthèse et a récemment été classé comme substance de l’annexe I. Dans la présente étude, les propriétés de stimulus des cis racémiques, des trans racémiques et des quatre isomères optiques individuels du 4-méthylaminorex ont été examinées chez des rats entraînés à discriminer 1 mg / kg de sulfate d’amphétamine S (+) à partir d’une solution saline. Le stimulus amphétamine S(+) généralisé à tous les agents étudiés et les puissances relatives des isomères optiques (suivies des valeurs de l’ED50) étaient les suivantes : trans(4S, 5S) (0,25 mg/kg) > cis(4S, 5R) (1,2 mg/kg) = cis (4R, 5S) (1,5 mg/kg) > trans(4R, 5R). L’isomère trans (4R, 5R) ne s’est pas complètement substitué à l’amphétamine S(+) à moins qu’un plus long (i.e., intervalle d’injection de pré-session de 60 minutes) a été utilisé, suggérant qu’il a une durée d’apparition plus longue que les autres isomères du 4-méthylaminorex. Les résultats, qui sont compatibles avec les relations structure-activité établies, suggèrent que l’isomère trans (4S, 5S) (qui n’a pas été programmé) a une puissance similaire à celle de l’amphétamine (+) (ED50 = 0,4 mg / kg) et est plus puissant que l’un ou l’autre des isomères cis.