egy új designer gyógyszer stimuláló tulajdonságai: 4-metilaminorex (“U4Euh”)

a többi fenilizopropilamin-származékhoz hasonlóan a 4-metilaminorex is központi stimuláns. A 4-metilaminorex cisz-izomerje (“U4Euh”;” ICE”) újszerű designer gyógyszerként jelent meg a titkos piacon, és nemrégiben az I. jegyzékben szereplő anyagként sorolták be. A jelen vizsgálatban a racém cisz, racém transz és a 4-metilaminorex mind a négy egyedi optikai izomerjének stimuláló tulajdonságait vizsgálták olyan patkányokon, akik 1 mg/kg s(+)amfetamin-szulfát sóoldatból történő megkülönböztetésére képeztek ki. Az összes vizsgált hatóanyagra általánosított s ( + ) amfetamin stimulus és az optikai izomerek relatív potenciálja(ezt követik az ED50 értékek) a következők voltak:transz (4s,5s) (0,25 mg/kg) >cisz (4S,5R) (1,2 mg/kg) = cisz (4R,5s) (1,5 mg/kg) >transz (4R, 5R). A transz(4R,5R) izomer nem helyettesítette teljesen az S(+)amfetamint, hacsak egy hosszabb (i.e., 60 perc) presession injekciós intervallumot használtunk, ami arra utal, hogy hosszabb időtartamú, mint a 4-metilaminorex többi izomerje. Az eredmények, amelyek összhangban vannak a megállapított szerkezet-aktivitás összefüggésekkel, arra utalnak,hogy a transz(4s, 5S) izomer (amelyet nem ütemeztek be) hatásossága hasonló a (+)amfetaminhoz (ED50=0,4 mg/kg), és hatásosabb, mint bármelyik cisz izomer.

You might also like

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.