Stimuluseigenschaften eines neuen Designerarzneimittels: 4-Methylaminorex („U4Euh“)

Wie andere Phenylisopropylaminderivate ist 4-Methylaminorex ein zentrales Stimulans. Das cis-Isomer von 4-Methylaminorex („U4Euh“; „ICE“) ist als neuartiges Designerarzneimittel auf dem heimlichen Markt erschienen und wurde kürzlich als Schedule I-Substanz eingestuft. In der vorliegenden Untersuchung wurden die Stimuluseigenschaften von racemischem cis, racemischem trans und allen vier einzelnen optischen Isomeren von 4-methylaminorex an Ratten untersucht, die darauf trainiert waren, 1 mg / kg S (+) -Amphetaminsulfat von Kochsalzlösung zu unterscheiden. Der S(+)Amphetamin-Stimulus verallgemeinerte sich auf alle untersuchten Wirkstoffe und die relativen Potenzen der optischen Isomere (gefolgt von ED50-Werten) waren wie folgt: trans(4S,5S) (0,25 mg/kg) >cis(4S,5R) (1,2 mg/kg) = cis(4R,5S) (1,5 mg/kg) >trans(4R, 5R). Das trans (4R, 5R) -Isomer ersetzte S (+) -Amphetamin nicht vollständig, es sei denn, ein längeres (i.e., 60-min) Presession Injektionsintervall verwendet wurde, was darauf hindeutet, dass es eine längere Dauer des Beginns hat, dass die anderen Isomere von 4-methylaminorex. Die Ergebnisse, die mit etablierten Struktur-Aktivitäts-Beziehungen übereinstimmen, legen nahe, dass das trans (4S, 5S) -Isomer (das nicht geplant wurde) eine ähnliche Wirksamkeit wie (+) Amphetamin (ED50 = 0,4 mg / kg) aufweist und stärker ist als eines der cis-Isomere.