Proprietà di stimolo di un nuovo farmaco progettista: 4-methylaminorex (“U4Euh”)

Come altri derivati di phenylisopropylamine, 4-methylaminorex è uno stimolante centrale. L’isomero cis di 4-methylaminorex (“U4Euh”;” ICE”) è apparso sul mercato clandestino come un nuovo farmaco di design ed è stato recentemente classificato come sostanza Schedule I. Nella presente indagine, le proprietà di stimolo del cis racemico, del trans racemico e di tutti e quattro i singoli isomeri ottici di 4-methylaminorex sono state esaminate in ratti addestrati a discriminare 1 mg/kg di S(+)anfetamina solfato da soluzione salina. Lo stimolo dell’anfetamina S(+)generalizzato a tutti gli agenti studiati e le potenze relative degli isomeri ottici (seguiti dai valori ED50) erano le seguenti:trans(4S,5S) (0,25 mg/kg) >cis(4S,5R) (1,2 mg/kg) = cis(4R,5S) (1,5 mg/kg) >trans(4R, 5R). L’isomero trans (4R, 5R)non ha sostituito completamente l’anfetamina S (+) a meno che non sia più lungo (i.e., 60-min) è stato utilizzato l’intervallo di iniezione di presessione, suggerendo che ha una durata più lunga dell’inizio che gli altri isomeri di 4-methylaminorex. I risultati, che sono coerenti con le relazioni struttura-attività stabilite, suggeriscono che l’isomero trans(4S,5S) (che non è stato programmato) è simile in potenza a (+)anfetamina (ED50=0,4 mg/kg) ed è più potente di uno degli isomeri cis.