Stimuluseigenschappen van een nieuw designergeneesmiddel: 4-methylaminorex (“U4Euh”)

net als andere fenylisopropylaminederivaten is 4-methylaminorex een centraal stimulerend middel. De cis-isomeer van 4-methylaminorex (“U4Euh”;” ICE”) is verschenen op de clandestiene markt als een nieuwe designer drug en werd onlangs geclassificeerd als een schema I stof. In dit onderzoek werden de stimuluseigenschappen van racemisch cis, racemisch trans en alle vier individuele optische isomeren van 4-methylaminorex onderzocht bij ratten die getraind waren om 1 mg/kg s(+)amfetaminesulfaat te onderscheiden van zoutoplossing. De stimulus van s (+) amfetamine generaliseerde naar alle onderzochte stoffen en de relatieve potenties van de optische isomeren(gevolgd door ED50-waarden) waren als volgt:trans (4S,5S) (0,25 mg/kg) >cis (4S,5R) (1,2 mg/kg) = cis (4R,5S) (1,5 mg/kg) >trans (4R, 5R). De trans (4R, 5R)isomeer verving S (+) amfetamine niet volledig tenzij een langere (i.e., 60-min) presessieinjectie interval werd gebruikt, wat suggereert dat het een langere duur van aanvang heeft dan de andere isomeren van 4-methylaminorex. De resultaten, die in overeenstemming zijn met gevestigde structuur-activiteitsrelaties, suggereren dat het trans(4S,5S) isomeer (dat niet is gepland) qua sterkte vergelijkbaar is met (+)amfetamine (ED50=0,4 mg/kg) en krachtiger is dan elk van de cis-isomeren.