Stimulus egenskaper hos en ny designer läkemedel: 4-metylaminorex (”U4Euh”)

liksom andra fenylisopropylaminderivat, 4-metylaminorex är en central stimulerande. Cis-isomeren av 4-metylaminorex (”U4Euh”;” ICE”) har dykt upp på den hemliga marknaden som ett nytt designerläkemedel och klassificerades nyligen som ett schema i-ämne. I den aktuella undersökningen undersöktes stimulansegenskaperna hos racemisk cis, racemisk trans och alla fyra individuella optiska isomerer av 4-metylaminorex hos råttor utbildade för att diskriminera 1 mg/kg S(+)amfetaminsulfat från saltlösning. S ( + ) amfetaminstimulans generaliserad till alla undersökta medel och de relativa potentialerna hos de optiska isomererna(följt av ED50-värden) var följande:trans (4S,5s) (0,25 mg/kg) >cis (4S,5R) (1, 2 mg/kg) = cis (4R, 5S) (1, 5 mg/kg) >trans (4R, 5R). Trans (4R, 5R) isomeren ersatte inte helt S (+) amfetamin om inte en längre (i.E., 60-min) presession injektionsintervall användes, vilket tyder på att det har en längre varaktighet av början att de andra isomererna av 4-metylaminorex. Resultaten, som överensstämmer med etablerade struktur-aktivitetsförhållanden, tyder på att trans(4S,5s) isomeren (som inte har planerats) liknar (+)amfetamin (ED50=0,4 mg/kg) och är mer potent än någon av cis-isomererna.