Cantley har gjort betydelige fremskridt inden for kræftforskning, der stammer fra hans opdagelse af signalvejen phosphoinositid 3-kinase (PI3K) i 1984. Hans banebrydende forskning har resulteret i revolutionerende behandlinger for kræft, diabetes og autoimmune sygdomme. Forfatteren af over 400 originale papirer og mere end 50 bogkapitler og gennemgangsartikler, Dr. Cantley er en stipendiat fra American Academy of Arts and Sciences og medlem af National Academy of Sciences. Han dimitterede summa cum laude med en BS i kemi fra Virginia College (1971) og opnåede en ph.d. i biofysisk kemi fra Cornell University (1975). Han gennemførte postdoktoral forskning ved Harvard University, hvor han blev udnævnt til adjunkt i biokemi og molekylærbiologi i 1978. Han blev professor i fysiologi ved Tufts University i 1985, men vendte tilbage til Harvard Medical School som professor i cellebiologi i 1992. Han blev chef for Harvards nye afdeling for signaltransduktion og stiftende medlem af dets afdeling for Systembiologi i 2002. I 2007 blev han udnævnt til direktør for Beth Israel Deaconess Cancer Center. Han sluttede sig til fakultetet for Cornell Medical College og Presbyterian Hospital i 2012.