” atsolit ” – sienilääkkeet ovat sienilääkkeet, joita käytetään mykoosien eli sieni-infektioiden hoitoon.
mykoosit voivat olla pinnallisia, kuten iholla tai hiuksissa, tai kehittyä systeemisiksi infektioiksi immuunipuutospotilailla.
sienilääkkeet vaikuttavat joko fungistaattisella vaikutuksella eli estävät sienten kasvua tai fungisidisella vaikutuksella eli tappavat sienet.
atsolit jaetaan kahteen sienilääkkeiden suurperheeseen: imidatsoleihin ja triatsoleihin.
useimmilla sienisoluilla on kova ulompi soluseinä ja sisempi solukalvo.
solukalvo koostuu enimmäkseen fosfolipideistä, joihin on sekoittunut joitakin steroli-tai modifioituja steroidimolekyylejä.
ihmisillä on kolesterolia, kun taas sienillä on ergosterolia.
molemmat sterolimolekyylit auttavat pitämään solukalvon vakaana monenlaisissa lämpötiloissa.
nyt molempien molekyylien esiaste on lanosteroli.
sienillä on mitokondrioissaan ja endoplasmaisessa retikulumissaan sytokromi p450-entsyymi nimeltä neljätoista-alfa-demetylaasi, joka muuttaa lanosterolin ergosteroliksi.
ilman ergosterolia solukalvon rakenne häiriintyy.
tämä aiheuttaa sen, että kalvoon sitoutuvat proteiinit, kuten ionikanavat, lakkaavat toimimasta kunnolla.
kalvokin haurastuu, mikä johtaa lopulta sienikasvun estymiseen.
atsolien sienilääkkeitä ovat imidatsolit, kuten klotrimatsoli, isokonatsoli, mikonatsoli, butokonatsoli, fentikonatsoli ja ketokonatsoli sekä triatsolit, kuten flukonatsoli, itrakonatsoli ja vorikonatsoli.
ainoa ero näiden kahden ryhmän välillä on, että imidatsolit sisältävät imidatsolirenkaan, kun taas triatsolit sisältävät triatsolirenkaan.
nämä lääkkeet vaikuttavat estämällä neljäntoista alfa-demetylaasientsyymiä.
ne kuitenkin estävät vähäisemmässä määrin myös ihmisen sytokromi P450-entsyymejä.
tästä johtuen valtaosa atsoleista tulee paikallisesti, ja niitä käytetään yleisesti pinnallisten mykoosien hoitoon.
Atsolivoiteita käytetään Trichophyton-sienen aiheuttaman dermatofytoosin eli silsamadon hoitoon.
nämä sienet aiheuttavat myös yleisempää ”jalkasientä”tai” jock-kutinaa”.
lisäksi atsoleja voidaan käyttää Malassezia globosan aiheuttaman tinea Versicolorin hoitoon.
tälle taudille on ominaista iholäiskien hypopigmentaatio tai hyperpigmentaatio.
viimeisenä, mutta ei vähäisimpänä, paikallisesti käytettäviä atsoleja käytetään myös hiivainfektioiden, kuten Candida-lajien aiheuttaman suun tai emättimen kandidiaasin, hoitoon.
atsolisienilääkkeiden paikallista käyttöä pidetään yleisesti turvallisena, koska imeytyminen ihon läpi on vähäistä ja yleisin haittavaikutus on ihoärsytys.