os antifúngicos “azóis” são uma família de medicamentos utilizados no tratamento de micoses, ou infecções fúngicas. As micoses podem ser superficiais, como na pele ou no cabelo, ou desenvolver-se em infecções sistémicas em pessoas imunodeficientes.
os antifúngicos funcionam quer através da acção fungistática, o que significa que inibem o crescimento fúngico, quer através da acção fungicida, o que significa que matam os fungos.
os azóis estão divididos em duas grandes famílias de antifúngicos: imidazóis e triazóis.
a maioria das células fúngicas tem uma parede exterior dura e uma membrana interna da célula.
a membrana celular é maioritariamente constituída por fosfolípidos com algumas moléculas de esteróis ou esteróides modificados misturadas.
os seres humanos têm colesterol, enquanto os fungos têm ergosterol.
ambas as moléculas de esteróis ajudam a manter a membrana celular estável a uma ampla gama de temperaturas.
agora, o precursor de ambas as moléculas é o lanosterol.
os fungos têm uma enzima do citocromo p450 denominada catorze-Alfa-demetilase nas suas mitocôndrias e reticulums endoplasmáticos, que converte o lanosterol em ergosterol. Sem ergosterol, a estrutura da membrana celular será alterada.
isto fará com que as proteínas ligadas à membrana, como os canais iónicos, deixem de funcionar correctamente.
a membrana também se torna frágil, o que eventualmente conduz à inibição do crescimento fúngico.
os antifúngicos azóis incluem imidazóis, como o clotrimazol, isoconazol, miconazol, butoconazol, fenticonazol e cetoconazol; bem como triazóis como o fluconazol, itraconazol e voriconazol.
a única diferença entre os dois grupos é que os imidazóis contêm um anel imidazole, enquanto os triazóis contêm anéis triazole.
estes medicamentos funcionam inibindo a enzima 14-Alfa-desmetilase. No entanto, também inibem as enzimas humanas do citocromo P450 em menor grau.
por causa disso, a grande maioria dos azóis vem em forma tópica, e eles são comumente usados para tratar micoses superficiais.
cremes azóis são utilizados para o tratamento da dermatofitose, ou dirofilariose, que é uma erupção vermelha, comichão, escamosa, circular, nos pés, virilha ou área de axila, causada por fungos Trichophyton.
estes fungos também são responsáveis pelo pé de atleta mais comum ou pela comichão no atleta.
adicionalmente, azóis podem ser usados para tratar tinea versicolor, causada por Malassezia globosa. Esta doença é caracterizada por hipopigmentação ou hiperpigmentação em manchas cutâneas.
por último, mas não menos importante, os azóis tópicos são também utilizados no tratamento de infecções por leveduras, tais como candidíase oral ou vaginal causada por espécies de Candida.
a utilização tópica de antifúngicos azóis é geralmente considerada segura, uma vez que a absorção através da pele é mínima, e o efeito secundário mais comum é a irritação cutânea.