Les antifongiques « azoles » sont une famille de médicaments utilisés pour traiter les mycoses, ou infections fongiques.
Les mycoses peuvent être superficielles, comme sur la peau ou les cheveux, ou se transformer en infections systémiques chez les personnes immunodéficientes.
Les antifongiques agissent soit par action fongistatique, ce qui signifie qu’ils inhibent la croissance fongique, soit par action fongicide, ce qui signifie qu’ils tuent les champignons.
Les azoles sont divisés en deux grandes familles d’antifongiques: les imidazoles et les triazoles.
La plupart des cellules fongiques ont une paroi cellulaire externe dure et une membrane cellulaire interne.
La membrane cellulaire est principalement constituée de phospholipides avec certains stérols ou molécules de stéroïdes modifiées mélangés.
Les humains ont du cholestérol, tandis que les champignons ont de l’ergostérol.
Les deux molécules de stérols aident à maintenir la membrane cellulaire stable à une large gamme de températures.
Maintenant, le précurseur des deux molécules est le lanostérol.
Les champignons ont une enzyme du cytochrome p450 appelée quatorze-alpha-déméthylase dans leurs mitochondries et réticulums endoplasmiques, qui convertit le lanostérol en ergostérol.
Sans ergostérol, la structure de la membrane cellulaire sera perturbée.
Les protéines liées à la membrane, comme les canaux ioniques, cesseront de fonctionner correctement.
La membrane devient également fragile, ce qui entraîne éventuellement une inhibition de la croissance fongique.
Les antifongiques azolés comprennent des imidazoles, comme le clotrimazole, l’isoconazole, le miconazole, le butoconazole, le fenticonazole et le kétoconazole; ainsi que des triazoles comme le fluconazole, l’itraconazole et le voriconazole.
La seule différence entre les deux groupes est que les imidazoles contiennent un cycle imidazole, tandis que les triazoles contiennent des cycles triazole.
Ces médicaments agissent en inhibant l’enzyme quatorze-alpha-déméthylase.
Cependant, ils inhibent également dans une moindre mesure les enzymes du cytochrome P450 humain.
Pour cette raison, la grande majorité des azoles se présentent sous forme topique et sont couramment utilisés pour traiter les mycoses superficielles.
Les crèmes azolées sont utilisées pour traiter la dermatophytose, ou teigne, qui est une éruption circulaire rouge, irritante, écailleuse, sur les pieds, l’aine ou les aisselles, causée par un champignon Trichophyton.
Ces champignons sont également responsables des « démangeaisons du pied d’athlète » ou des « démangeaisons du jock » les plus courantes.
De plus, les azoles peuvent être utilisés pour traiter la tinée versicolor, causée par Malassezia globosa.
Cette maladie est caractérisée par une hypopigmentation ou une hyperpigmentation dans les zones cutanées.
Enfin et surtout, les azoles topiques sont également utilisés pour traiter les infections à levures, telles que la candidose orale ou vaginale causée par des espèces de Candida.
L’utilisation topique d’antifongiques azolés est généralement considérée comme sûre, car l’absorption par la peau est minime et l’effet secondaire le plus courant est l’irritation de la peau.