Al igual que otros derivados de fenilisopropilamina, el 4-metilaminorex es un estimulante central. El isómero cis del 4-metilaminorex («U4Euh»; «HIELO») ha aparecido en el mercado clandestino como una nueva droga de diseño y recientemente se clasificó como sustancia de la Lista I. En la presente investigación, se examinaron las propiedades de estímulo de los isómeros ópticos racémicos cis, racémico trans y los cuatro isómeros ópticos individuales de 4-metilaminorex en ratas entrenadas para discriminar 1 mg/kg de sulfato de anfetamina S(+)de solución salina. El estímulo de anfetamina S (+) generalizado a todos los agentes investigados y las potencias relativas de los isómeros ópticos(seguidos de los valores de ED50) fueron los siguientes:trans (4S,5S) (0,25 mg/kg) >cis (4S,5R) (1,2 mg/kg) = cis (4R,5S) (1,5 mg/kg) >trans (4R, 5R). El isómero trans(4R,5R)no sustituyó completamente a la anfetamina S (+) a menos que un isómero más largo (i.e., se utilizó un intervalo de inyección de 60 minutos antes de la sesión, lo que sugiere que tiene una duración de inicio más larga que los otros isómeros de 4-metilaminorex. Los resultados, que son consistentes con las relaciones estructura-actividad establecidas,sugieren que el isómero trans(4S, 5S) (que no se ha programado) es similar en potencia a la anfetamina (+) (ED50=0,4 mg/kg) y es más potente que cualquiera de los isómeros cis.
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