antifungicele „azole” sunt o familie de medicamente utilizate pentru tratarea micozelor sau a infecțiilor fungice.
micozele pot fi superficiale, ca pe piele sau păr, sau se pot dezvolta în infecții sistemice la persoanele imunodeficiente.
antifungicele funcționează fie prin acțiune fungistatică, ceea ce înseamnă că inhibă creșterea fungică, fie prin acțiune fungicidă, ceea ce înseamnă că ucid ciupercile.
Azolii sunt împărțiți în două familii majore de antifungice: Imidazoli și triazoli.
majoritatea celulelor fungice au un perete celular exterior dur și o membrană celulară interioară.
membrana celulară este formată în cea mai mare parte din fosfolipide cu unele molecule de sterol sau steroizi modificați amestecate.
oamenii au colesterol, în timp ce ciupercile au ergosterol.
ambele molecule de sterol ajută la menținerea membranei celulare stabile la o gamă largă de temperaturi.
acum, precursorul ambelor molecule este lanosterolul.
ciupercile au o enzimă citocrom p450 numită paisprezece-alfa-demetilază în mitocondriile și reticulele endoplasmatice, care transformă lanosterolul în ergosterol.
fără ergosterol, structura membranei celulare va fi perturbată.
acest lucru va face ca proteinele legate de membrană, cum ar fi canalele ionice, să nu mai funcționeze corect.
membrana devine, de asemenea, fragilă, ceea ce duce în cele din urmă la inhibarea creșterii fungice.
antifungicele azolice includ imidazoli, cum ar fi clotrimazol, izoconazol, miconazol, butoconazol, fenticonazol și ketoconazol; precum și triazoli cum ar fi fluconazol, itraconazol și voriconazol.
singura diferență dintre cele două grupuri este că imidazolii conțin un inel imidazol, în timp ce triazolii conțin inele triazol.
aceste medicamente funcționează prin inhibarea enzimei paisprezece-alfa-demetilază.
cu toate acestea, ele inhibă, de asemenea, enzimele citocromului P450 uman într-o măsură mai mică.
din această cauză, marea majoritate a azolilor vin sub formă topică și sunt utilizați în mod obișnuit pentru a trata micozele superficiale.
cremele Azole sunt utilizate pentru tratarea dermatofitozei sau a viermilor, care este o erupție roșie, mâncărime, solzoasă, circulară, pe picioare, inghinală sau zona axilei, cauzată de ciuperca Trichophyton.
aceste ciuperci sunt, de asemenea, responsabile pentru cele mai frecvente „picior de atlet” sau „jock mâncărime”.
în plus, azolii pot fi utilizați pentru a trata tinea versicolor, cauzată de Malassezia globosa.
această boală se caracterizează prin hipopigmentare sau hiperpigmentare în patch-uri de piele.
nu în ultimul rând, azolii topici sunt, de asemenea, utilizați pentru a trata infecțiile cu drojdie, cum ar fi candidoza orală sau vaginală cauzată de speciile Candida.
utilizarea topică a antifungicelor azolice este în general considerată sigură, deoarece absorbția prin piele este minimă, iar cel mai frecvent efect secundar este iritarea pielii.