leki przeciwgrzybicze” azole ” są rodziną leków stosowanych w leczeniu grzybic lub zakażeń grzybiczych.
grzybice mogą być powierzchowne, jak na skórze lub włosach, lub rozwinąć się w zakażenia ogólnoustrojowe u osób z niedoborem odporności.
leki przeciwgrzybicze działają albo poprzez działanie grzybobójcze, co oznacza, że hamują wzrost grzybów, albo poprzez działanie grzybobójcze, co oznacza, że zabijają grzyby.
azole dzielą się na dwie główne rodziny leków przeciwgrzybiczych: imidazole i triazole.
większość komórek grzyba ma twardą zewnętrzną ścianę komórkową i wewnętrzną błonę komórkową.
błona komórkowa składa się głównie z fosfolipidów z wymieszanymi niektórymi sterolami lub zmodyfikowanymi cząsteczkami steroidów.
ludzie mają cholesterol, podczas gdy grzyby mają ergosterol.
obie cząsteczki sterolu pomagają utrzymać błonę komórkową stabilną w szerokim zakresie temperatur.
obecnie prekursorem obu cząsteczek jest lanosterol.
grzyby mają enzym cytochromu p450 zwany czternaście-Alfa-demetylazą w mitochondriach i siateczkach endoplazmatycznych, który przekształca lanosterol w ergosterol.
bez ergosterolu struktura błony komórkowej zostanie zakłócona.
spowoduje to, że białka związane z błoną, takie jak kanały jonowe, przestaną działać prawidłowo.
błona również staje się krucha, co ostatecznie prowadzi do zahamowania wzrostu grzybów.
azolowe leki przeciwgrzybicze obejmują imidazole, takie jak klotrimazol, izokonazol, mikonazol, butokonazol, fentikonazol i ketokonazol; a także triazole, takie jak flukonazol, itrakonazol i worykonazol.
jedyną różnicą między tymi dwiema grupami jest to, że imidazole zawierają pierścień imidazolowy, podczas gdy triazole zawierają pierścienie triazolowe.
leki te działają poprzez hamowanie enzymu czternastu-Alfa-demetylazy.
jednak w mniejszym stopniu hamują także enzymy ludzkiego cytochromu P450.
z tego powodu zdecydowana większość azoli występuje w postaci miejscowej i są powszechnie stosowane w leczeniu powierzchownych grzybic.
kremy azolowe są stosowane w leczeniu dermatofitozy lub grzybicy, która jest czerwoną, swędzącą, łuszczącą się, okrągłą wysypką na stopach, pachwinie lub pod pachą, spowodowaną przez grzybicę Trichophyton.
grzyby te są również odpowiedzialne za bardziej powszechne „grzybica stóp” lub „grzybica pachwin”.
ponadto azole mogą być stosowane w leczeniu łuszczycy pstrej spowodowanej przez Malassezia globosa.
choroba ta charakteryzuje się hipopigmentacją lub hiperpigmentacją plam skóry.
wreszcie, miejscowe azole są również stosowane w leczeniu zakażeń drożdżakami, takimi jak kandydoza jamy ustnej lub pochwy wywołana przez gatunki Candida.
miejscowe stosowanie azolowych leków przeciwgrzybiczych jest ogólnie uważane za bezpieczne, ponieważ wchłanianie przez skórę jest minimalne, a najczęstszym działaniem niepożądanym jest podrażnienie skóry.