Los antifúngicos «azoles» son una familia de medicamentos que se usan para tratar micosis o infecciones por hongos.
Las micosis pueden ser superficiales, como en la piel o el cabello, o convertirse en infecciones sistémicas en personas inmunodeficientes.
Los antifúngicos funcionan a través de la acción fungistática, lo que significa que inhiben el crecimiento de hongos, o a través de la acción fungicida, lo que significa que matan los hongos.
Los azoles se dividen en dos familias principales de antifúngicos: imidazoles y triazoles.
La mayoría de las células fúngicas tienen una pared celular externa resistente y una membrana celular interna.
La membrana celular está hecha principalmente de fosfolípidos con algunos esteroles o moléculas de esteroides modificados mezcladas.
Los seres humanos tienen colesterol, mientras que los hongos tienen ergosterol.
Ambas moléculas de esteroles ayudan a mantener la membrana celular estable en un amplio rango de temperaturas.
Ahora, el precursor de ambas moléculas es el lanosterol.
Los hongos tienen una enzima del citocromo p450 llamada catorce-alfa-desmetilasa en sus mitocondrias y retículos endoplásmicos, que convierte el lanosterol en ergosterol.
Sin ergosterol, la estructura de la membrana celular se verá alterada.
Esto hará que las proteínas unidas a la membrana, como los canales iónicos, dejen de funcionar correctamente.
La membrana también se vuelve frágil, lo que eventualmente conduce a la inhibición del crecimiento de hongos.
Los antifúngicos azólicos incluyen imidazoles, como clotrimazol, isoconazol, miconazol, butoconazol, fenticonazol y ketoconazol; así como triazoles como fluconazol, itraconazol y voriconazol.
La única diferencia entre los dos grupos es que los imidazoles contienen un anillo de imidazol, mientras que los triazoles contienen anillos de triazol.
Estos medicamentos funcionan inhibiendo la enzima catorce-alfa-desmetilasa.
Sin embargo, también inhiben en menor grado las enzimas del citocromo P450 humano.
Debido a esto, la gran mayoría de los azoles vienen en forma tópica, y se usan comúnmente para tratar micosis superficiales.
Las cremas azólicas se utilizan para tratar la dermatofitosis, o tiña, que es una erupción roja, escamosa, circular, en los pies, la ingle o el área de las axilas, causada por el hongo Trichophyton.
Estos hongos también son responsables de los más comunes «pie de atleta»o» tiña inguinal».
Además, los azoles se pueden usar para tratar la tiña versicolor, causada por Malassezia globosa.
Esta enfermedad se caracteriza por hipopigmentación o hiperpigmentación en parches de piel.
Por último, pero no menos importante, los azoles tópicos también se usan para tratar infecciones por hongos, como la candidiasis oral o vaginal causada por especies de candida.
El uso tópico de antifúngicos azólicos generalmente se considera seguro, ya que la absorción a través de la piel es mínima y el efecto secundario más común es la irritación de la piel.