”azole” antimykotika är en familj av läkemedel som används för att behandla mykoser eller svampinfektioner.
mykoser kan vara ytliga, som på huden eller håret, eller utvecklas till systemiska infektioner hos immunbristande personer.
antifungaler fungerar antingen genom fungistatisk verkan, vilket innebär att de hämmar svamptillväxt eller genom fungicid verkan, vilket innebär att de dödar svamparna.
azoler är uppdelade i två stora familjer av antifungaler: imidazoler och triazoler.
de flesta svampceller har en tuff yttre cellvägg och ett inre cellmembran.
cellmembranet är mestadels tillverkat av fosfolipider med vissa sterol-eller modifierade steroidmolekyler blandade i.
människor har kolesterol, medan svampar har ergosterol.
båda sterolmolekylerna hjälper till att hålla cellmembranet stabilt vid ett brett temperaturområde.
nu är föregångaren till båda molekylerna lanosterol.
svampar har ett cytokrom p450-enzym som kallas fjorton-alfa-demetylas i sina mitokondrier och endoplasmatiska retikulum, som omvandlar lanosterol till ergosterol.
utan ergosterol kommer cellmembranets struktur att störas.
detta kommer att orsaka membranbundna proteiner, som jonkanaler, att sluta fungera korrekt.
membranet blir också bräckligt, vilket så småningom leder till hämning av svamptillväxt.
azolantimykotika inkluderar imidazoler, som klotrimazol, isokonazol, mikonazol, butokonazol, fentikonazol och ketokonazol; såväl som triazoler som flukonazol, itrakonazol och vorikonazol.
den enda skillnaden mellan de två grupperna är imidazolerna innehåller en imidazolring, medan triazoler innehåller triazolringar.
dessa läkemedel fungerar genom att hämma fjorton-alfa-demetylasenzymet.
de hämmar emellertid också humana cytokrom P450-enzymer i mindre grad.
på grund av detta kommer de allra flesta azoler i aktuell form, och de används ofta för att behandla ytliga mykoser.
Azolkrämer används för behandling av dermatofytos eller ringorm, som är ett rött, kliande, skaligt, cirkulärt utslag på fötterna, ljumsken eller armhålan, orsakad av Trichophyton-svamp.
dessa svampar är också ansvariga för den vanligaste ”idrottsfot” eller ”jock kliar”.
dessutom kan azoler användas för att behandla tinea versicolor, orsakad av Malassezia globosa.
denna sjukdom kännetecknas av hypopigmentering eller hyperpigmentering i hudfläckar.
sist men inte minst används aktuella azoler också för att behandla jästinfektioner, såsom oral eller vaginal candidiasis orsakad av Candida-arter.
topisk användning av azolantimykotika anses generellt vara säker, eftersom absorptionen genom huden är minimal och den vanligaste biverkningen är hudirritation.