Rufinamid

nesmí být zaměňován s ralfinamidem.

Rufinamid je antikonvulzivní lék. Používá se v kombinaci s jinými léky a terapie k léčbě Lennox–Gastautův syndrom a různé jiné záchvatovité poruchy. Rufinamid, derivát triazolu, byl vyvinut v roce 2004 společností Novartis Pharma, AG a je vyráběn společností Eisai.

Rufinamid

Rufinamide.svg

Klinická data

Obchodní názvy

Banzel, Inovelon

AHFS/Drogy.com

Monografie

MedlinePlus

a609001

Licenční údaje

  • EU EMA: INN
  • NÁS DailyMed: Rufinamid
  • NÁS FDA: Rufinamid

Těhotenství
kategorie

  • AU: B3

Trasy
administrace

ústy (tablety)

ATC kód

  • N03AF03 (KDO)

Právní status

Právní postavení

  • UK: POM (pouze na Předpis)
  • NÁS: ℞-pouze
  • obecně: ℞ (pouze na lékařský Předpis)

Farmakokinetické údaje

Biologická dostupnost

85% (podle fed podmínky); tmax = 4–6 hours

Protein binding

34%

Metabolism

Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)

Metabolites

Inactive

Elimination half-life

6–10 hours

Excretion

Urine (85%)

Identifiers

  • 1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide

CAS Number

  • 106308-44-5 ☒

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

  • 114471 check

UNII

KEGG

ChEMBL

  • ChEMBL1201754 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Chemical and physical data

Formula

C10H8F2N4O

Molar mass

238.198 g·mol−1

3D model (JSmol)

  • O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N

  • InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17) check
  • Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N check

☒check (what is this?) (ověřit)

Rufinamid byl schválen US Food and Drug Administration (FDA) dne 14. listopadu 2008, jako přídatná léčba záchvatů spojených s Lennox-Gastautovým syndromem u dětí čtyř let a starší a dospělí. Jeho oficiální označení schválené FDA nezmiňuje použití při léčbě částečných záchvatů, protože klinické studie předložené FDA byly okrajové. Několik nedávných klinických studií však naznačuje, že lék má účinnost pro částečné záchvaty je uváděn na trh pod značkou Banzel. Je také uváděn na trh v Evropské unii pod značkou Inovelon.

mechanismus účinku rufinamidu není zcela objasněn. Existují důkazy, že rufinamid může modulovat hradlo napěťově řízených sodíkových kanálů, což je společný cíl pro antiepileptika. Nedávná studie naznačuje, jemné účinky na napětí-závislost vtokové a časový průběh inaktivace v některých sodíkových kanálů izoformy, které by mohly snížit neuronální dráždivost. Tato akce však nemůže vysvětlit jedinečné spektrum aktivity rufinamidu.

You might also like

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.