Rufinamidi on epilepsialääke. Sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden ja hoidon kanssa Lennox–Gastaut-oireyhtymän ja erilaisten muiden kohtaushäiriöiden hoitoon. Triatsolijohdannaisen rufinamidin kehitti vuonna 2004 Novartis Pharma, AG, ja sitä valmistaa Eisai.
Banzel, Inovelon
monografia
a609001
- EU EMA: by INN
- US DailyMed: Rufinamidi
- US FDA: Rufinamidi
Luokka
- AU: B3
suun kautta (tabletit)
- N03AF03 (WHO)
- Yhdistynyt kuningaskunta: POM (vain reseptilääke)
- US: ℞ – vain
- yleisesti: ℞ (vain reseptilääke))
85% (ruokinnassa); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (tarkista)
Yhdysvaltain elintarvike-ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi Rufinamidin 14.marraskuuta 2008 Lennox-Gastaut-oireyhtymään liittyvien kohtausten lisähoitona nelivuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla ja aikuisilla. Sen virallinen FDA: n hyväksymä merkintä ei mainitse käyttöä osittaisten kohtausten hoidossa, koska FDA: lle toimitetut kliiniset kokeet olivat marginaalisia. Useat viimeaikaiset kliiniset tutkimukset viittaavat kuitenkin siihen, että lääkkeellä on tehoa osittaisiin kohtauksiin, ja sitä markkinoidaan tuotenimellä Banzel. Sitä markkinoidaan myös Euroopan unionissa tuotenimellä Inovelon.
rufinamidin vaikutusmekanismia ei täysin tunneta. On jonkin verran näyttöä siitä, että rufinamidi voi moduloida jännitesuojattujen natriumkanavien porttikäytävää, joka on epilepsialääkkeiden yhteinen kohde. Tuore tutkimus osoittaa hienovaraisia vaikutuksia gatingin jänniteriippuvuuteen ja inaktivaation ajalliseen kulkuun eräissä natriumkanava-isoformeissa, jotka voisivat vähentää hermojen kiihtyvyyttä. Tämä vaikutus ei kuitenkaan voi selittää rufinamidin ainutlaatuista aktiivisuuden kirjoa.