Rufinamid ist ein Antikonvulsivum. Es wird in Kombination mit anderen Medikamenten und Therapien zur Behandlung des Lennox–Gastaut-Syndroms und verschiedener anderer Anfallsleiden angewendet. Rufinamid, ein Triazolderivat, wurde 2004 von Novartis Pharma, AG, entwickelt und wird von Eisai hergestellt.
Banzel, Inovelon
Monographie
a609001
- EU EMA: durch INN
- UNS DailyMed: Rufinamid
- UNS FDA: Rufinamid
Kategorie
- AU: B3
Verabreichung
Durch den Mund (Tabletten)
- N03AF03 (WER)
- GROßBRITANNIEN: POM (Nur auf Rezept)
- US: ℞-only
- Im Allgemeinen: ℞ (nur auf Rezept)
85% (unter Fed-Bedingungen); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (überprüfen)
Rufinamid wurde am 14.November 2008 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) als Zusatzbehandlung von Anfällen im Zusammenhang mit dem Lennox-Gastaut-Syndrom bei Kindern ab vier Jahren und Erwachsenen zugelassen. Die offizielle FDA-zugelassene Kennzeichnung erwähnt nicht die Verwendung bei der Behandlung von partiellen Anfällen, da die bei der FDA eingereichten klinischen Studien marginal waren. Mehrere kürzlich durchgeführte klinische Studien legen jedoch nahe, dass das Medikament bei partiellen Anfällen wirksam ist Es wird unter dem Markennamen Banzel vermarktet. Es wird auch in der Europäischen Union unter dem Markennamen Inovelon vermarktet.
Der Wirkungsmechanismus von Rufinamid ist nicht vollständig verstanden. Es gibt einige Hinweise darauf, dass Rufinamid das Gating von spannungsgesteuerten Natriumkanälen modulieren kann, ein häufiges Ziel für Antiepileptika. Eine kürzlich durchgeführte Studie zeigt subtile Effekte auf die Spannungsabhängigkeit von Gating und den zeitlichen Verlauf der Inaktivierung in einigen Natriumkanal-Isoformen, die die neuronale Erregbarkeit verringern könnten. Diese Wirkung kann jedoch das einzigartige Wirkungsspektrum von Rufinamid nicht erklären.