a Rufinamida é um medicamento anticonvulsivante. É utilizado em associação com outros medicamentos e terapia para tratar a síndrome de Lennox–Gastaut e várias outras perturbações convulsivas. Rufinamida, um derivado do triazole, foi desenvolvido em 2004 pela Novartis Pharma, AG, e é fabricado pela Eisai.
Banzel, Inovelon
Monografia
a609001
- UE EMA: por INN
- NÓS DailyMed: Rufinamide
- US FDA: Rufinamide
categoria
- AU: B3
administração
Por via oral (comprimidos)
- N03AF03 (QUE)
- reino UNIDO: POM (somente com Prescrição médica)
- EUA: ℞-apenas
- Em geral: ℞ (somente com Prescrição médica)
85% (no âmbito do fed condições); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (verificar)
a Rufinamida foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) DOS EUA em 14 de novembro de 2008, como tratamento adjuvante de crises associadas à síndrome de Lennox-Gastaut em crianças de quatro anos ou mais e adultos. A sua rotulagem oficial aprovada pela FDA não menciona o uso no tratamento de crises parciais, uma vez que os ensaios clínicos submetidos à FDA eram marginais. No entanto, vários ensaios clínicos recentes sugerem que o medicamento tem eficácia para apreensões parciais é comercializado sob a marca Banzel. É também comercializado na União Europeia sob a marca Inovelon.O mecanismo de acção da rufinamida não é completamente compreendido. Existem algumas evidências de que a rufinamida pode modular a formação de canais de sódio com voltagem, um alvo comum para medicamentos antiepilépticos. Um estudo recente indica efeitos sutis na dependência de voltagem e no tempo de inactivação em algumas isoformas dos canais de sódio que podem reduzir a excitabilidade neuronal. No entanto, esta acção não pode explicar o espectro único de actividade da rufinamida.