La rufinamida es un medicamento anticonvulsivo. Se usa en combinación con otros medicamentos y terapia para tratar el síndrome de Lennox–Gastaut y otros trastornos convulsivos. La rufinamida, un derivado del triazol, fue desarrollada en 2004 por Novartis Pharma, AG, y es fabricada por Eisai.
Banzel, Inovelon
Monografía
a609001
- la UE EMA: por INN
- NOS DailyMed: Rufinamida
- FDA de los estados unidos: la Rufinamida
categoría
- AU: B3
administración
Por vía oral (tabletas)
- N03AF03 (QUE)
- reino unido: POM (Solo con receta médica)
- EE. UU.:
- En general: ℞ (Solo con receta médica)
85% (con alimentos); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (verificar)
La rufinamida fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) el 14 de noviembre de 2008, como tratamiento complementario de las convulsiones asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut en niños de cuatro años en adelante y adultos. Su etiquetado oficial aprobado por la FDA no menciona el uso en el tratamiento de convulsiones parciales, ya que los ensayos clínicos presentados a la FDA fueron marginales. Sin embargo, varios ensayos clínicos recientes sugieren que el medicamento tiene eficacia para las convulsiones parciales.Se comercializa bajo la marca Banzel. También se comercializa en la Unión Europea con la marca Inovelon.
El mecanismo de acción de la rufinamida no se conoce completamente. Existe cierta evidencia de que la rufinamida puede modular la apertura de canales de sodio dependientes de voltaje, un objetivo común de los fármacos antiepilépticos. Un estudio reciente indica efectos sutiles en la dependencia de voltaje de la activación y el curso temporal de inactivación en algunas isoformas de canales de sodio que podrían reducir la excitabilidad neuronal. Sin embargo, esta acción no puede explicar el espectro único de actividad de la rufinamida.