Rufinamid je antikonvulzivní lék. Používá se v kombinaci s jinými léky a terapie k léčbě Lennox–Gastautův syndrom a různé jiné záchvatovité poruchy. Rufinamid, derivát triazolu, byl vyvinut v roce 2004 společností Novartis Pharma, AG a je vyráběn společností Eisai.
Banzel, Inovelon
Monografie
a609001
- EU EMA: INN
- NÁS DailyMed: Rufinamid
- NÁS FDA: Rufinamid
kategorie
- AU: B3
administrace
ústy (tablety)
- N03AF03 (KDO)
- UK: POM (pouze na Předpis)
- NÁS: ℞-pouze
- obecně: ℞ (pouze na lékařský Předpis)
85% (podle fed podmínky); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (ověřit)
Rufinamid byl schválen US Food and Drug Administration (FDA) dne 14. listopadu 2008, jako přídatná léčba záchvatů spojených s Lennox-Gastautovým syndromem u dětí čtyř let a starší a dospělí. Jeho oficiální označení schválené FDA nezmiňuje použití při léčbě částečných záchvatů, protože klinické studie předložené FDA byly okrajové. Několik nedávných klinických studií však naznačuje, že lék má účinnost pro částečné záchvaty je uváděn na trh pod značkou Banzel. Je také uváděn na trh v Evropské unii pod značkou Inovelon.
mechanismus účinku rufinamidu není zcela objasněn. Existují důkazy, že rufinamid může modulovat hradlo napěťově řízených sodíkových kanálů, což je společný cíl pro antiepileptika. Nedávná studie naznačuje, jemné účinky na napětí-závislost vtokové a časový průběh inaktivace v některých sodíkových kanálů izoformy, které by mohly snížit neuronální dráždivost. Tato akce však nemůže vysvětlit jedinečné spektrum aktivity rufinamidu.