a Rufinamid görcsoldó gyógyszer. Más gyógyszerekkel és terápiával kombinálva alkalmazzák a Lennox–Gastaut-szindróma és más görcsrohamok kezelésére. A rufinamidot, egy triazolszármazékot 2004-ben fejlesztette ki a Novartis Pharma, AG, és az Eisai gyártja.
Banzel, Inovelon
monográfia
A609001
- EU EMA: by INN
- USA Napimed: Rufinamid
- US FDA: Rufinamid
kategória
- AU: B3
alkalmazás
szájon át (tabletta)
- N03AF03 (WHO)
- UK: POM (csak receptre kapható)
- USA: csak xhamsteren
- általában:)
85% (táplált körülmények között); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (ellenőrizze)
Rufinamid hagyta jóvá az amerikai Food and Drug Administration (FDA) November 14-én, 2008-ban, mint kiegészítő kezelésére rohamok kapcsolódó Lennox-Gastaut szindróma gyermekek négy éves és idősebb és felnőttek. Az FDA által jóváhagyott hivatalos címkézése nem említi a részleges rohamok kezelésében történő felhasználást, mivel az FDA-nak benyújtott klinikai vizsgálatok marginálisak voltak. Számos közelmúltbeli klinikai vizsgálat azonban arra utal, hogy a gyógyszer hatásos részleges rohamok Banzel márkanév alatt forgalmazzák. Az Európai Unióban Inovelon márkanév alatt is forgalmazzák.
a rufinamid hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. Van némi bizonyíték arra, hogy a rufinamid képes modulálni a feszültségtől függő nátriumcsatornák kapuját, amely az antiepileptikumok általános célpontja. Egy nemrégiben készült tanulmány finom hatásokat mutat a kapuzás feszültségfüggőségére és az inaktiváció időbeli lefolyására néhány nátriumcsatorna izoformában, amelyek csökkenthetik az idegsejtek ingerlékenységét. Ez a hatás azonban nem magyarázza meg a rufinamid egyedi aktivitási spektrumát.