Rufinamid

ikke at forveksle med ralfinamid.

rufinamid er en antikonvulsiv medicin. Det anvendes i kombination med anden medicin og terapi til behandling af Gastaut syndrom og forskellige andre krampeanfald lidelser. Rufinamid blev udviklet i 2004 af Novartis Pharma, AG, og er fremstillet af Eisai.

rufinamid

Rufinamide.svg

kliniske data

handelsnavne

Bansel, Inovelon

AHFS/Drugs.kom

monografi

MedlinePlus

a609001

licensdata

  • EU EMA: by INN
  • US DailyMed: rufinamid
  • US FDA: rufinamid

graviditet
kategori

  • AU: B3

indgivelsesveje
administration

gennem munden (tabletter)

ATC-kode

  • N03AF03 (hvem)

juridisk status

juridisk status

  • UK: POM (kun receptpligtig)
  • USA: kun-kun –
  • generelt: kun-recept)

farmakokinetiske data

biotilgængelighed

85% (under foderbetingelser); tmax = 4–6 hours

Protein binding

34%

Metabolism

Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)

Metabolites

Inactive

Elimination half-life

6–10 hours

Excretion

Urine (85%)

Identifiers

  • 1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide

CAS Number

  • 106308-44-5 ☒

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

  • 114471 check

UNII

KEGG

ChEMBL

  • ChEMBL1201754 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Chemical and physical data

Formula

C10H8F2N4O

Molar mass

238.198 g·mol−1

3D model (JSmol)

  • O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N

  • InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17) check
  • Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N check

☒check (what is this?) (Bekræft)

rufinamid blev godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) den 14.November 2008 som supplerende behandling af anfald forbundet med Lennoks-Gastaut syndrom hos børn fire år og ældre og voksne. Dens officielle FDA-godkendte mærkning nævner ikke anvendelse til behandling af partielle anfald, for så vidt som kliniske forsøg, der blev forelagt FDA, var marginale. Men flere nylige kliniske forsøg tyder på, at lægemidlet har effekt for partielle anfald, det markedsføres under varemærket Bansel. Det markedsføres også i Den Europæiske Union under varemærket Inovelon.

virkningsmekanismen for rufinamid forstås ikke fuldt ud. Der er nogle beviser for, at rufinamid kan modulere gating af spændingsstyrede natriumkanaler, et fælles mål for antiepileptika. En nylig undersøgelse indikerer subtile effekter på spændingsafhængigheden af gating og tidsforløbet for inaktivering i nogle natriumkanalisoformer, der kan reducere neuronal ophidselse. Denne handling kan imidlertid ikke forklare det unikke aktivitetsspektrum for rufinamid.

You might also like

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.