rufinamid er en antikonvulsiv medicin. Det anvendes i kombination med anden medicin og terapi til behandling af Gastaut syndrom og forskellige andre krampeanfald lidelser. Rufinamid blev udviklet i 2004 af Novartis Pharma, AG, og er fremstillet af Eisai.
Bansel, Inovelon
monografi
a609001
- EU EMA: by INN
- US DailyMed: rufinamid
- US FDA: rufinamid
kategori
- AU: B3
administration
gennem munden (tabletter)
- N03AF03 (hvem)
- UK: POM (kun receptpligtig)
- USA: kun-kun –
- generelt: kun-recept)
85% (under foderbetingelser); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (Bekræft)
rufinamid blev godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) den 14.November 2008 som supplerende behandling af anfald forbundet med Lennoks-Gastaut syndrom hos børn fire år og ældre og voksne. Dens officielle FDA-godkendte mærkning nævner ikke anvendelse til behandling af partielle anfald, for så vidt som kliniske forsøg, der blev forelagt FDA, var marginale. Men flere nylige kliniske forsøg tyder på, at lægemidlet har effekt for partielle anfald, det markedsføres under varemærket Bansel. Det markedsføres også i Den Europæiske Union under varemærket Inovelon.
virkningsmekanismen for rufinamid forstås ikke fuldt ud. Der er nogle beviser for, at rufinamid kan modulere gating af spændingsstyrede natriumkanaler, et fælles mål for antiepileptika. En nylig undersøgelse indikerer subtile effekter på spændingsafhængigheden af gating og tidsforløbet for inaktivering i nogle natriumkanalisoformer, der kan reducere neuronal ophidselse. Denne handling kan imidlertid ikke forklare det unikke aktivitetsspektrum for rufinamid.