ルフィナミド

ラルフィナミドと混同しないでください。

ルフィナミドは抗けいれん薬です。 他の薬物および療法を伴ってLennox–Gastautシンドロームおよび他のいろいろな捕捉の無秩序を扱うことを使用します。 トリアゾール誘導体であるルフィナミドは、2004年にノバルティスファーマAGが開発し、エーザイが製造している。

ルフィナミド

Rufinamide.svg

臨床データ

商品名

Banzel,Inovelon

AHFS/Drugs.com

モノグラフ

MedlinePlus

a609001

ライセンスデータ

  • EU EMA:by INN
  • US DailyMed:Rufinamide
  • US FDA:Rufinamide

妊娠
カテゴリ

  • AU:B3

投与

口での経路(錠剤)

ATCコード

  • N03AF03(WHO)

法的地位

法的地位

  • イギリス: POM(処方箋のみ)
  • US:umaのみ
  • 一般:uma(処方箋のみ)

薬物動態データ

生物学的利用能

85%(供給条件下); tmax = 4–6 hours

Protein binding

34%

Metabolism

Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)

Metabolites

Inactive

Elimination half-life

6–10 hours

Excretion

Urine (85%)

Identifiers

  • 1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide

CAS Number

  • 106308-44-5 ☒

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

  • 114471 check

UNII

KEGG

ChEMBL

  • ChEMBL1201754 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Chemical and physical data

Formula

C10H8F2N4O

Molar mass

238.198 g·mol−1

3D model (JSmol)

  • O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N

  • InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17) check
  • Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N check

☒check (what is this?)(検証)

ルフィナミドは、米国食品医薬品局(FDA)によって承認されましたNovember14,2008,四歳以上の子供と大人のレノックス-ガストー症候群に関連する発作の補助治療とし FDAに提出された臨床試験が限界的であったため、その公式のFDA承認された標識は部分発作の治療における使用について言及していない。 しかし、いくつかの最近の臨床試験では、この薬が部分発作の有効性を有することが示唆されており、Banzelというブランド名で販売されています。 それはまた銘柄Inovelonの下の欧州連合で販売されます。

ルフィナミドの作用機序は完全には理解されていない。 ルフィナミドは、抗てんかん薬の一般的な標的である電圧ゲートナトリウムチャネルのゲートを調節することができるといういくつかの証拠がある。 最近の研究では、神経興奮性を低下させる可能性のあるいくつかのナトリウムチャネルアイソフォームにおけるゲーティングの電圧依存性と不活性化の時間経過に微妙な影響を示している。 但し、この行為はrufinamideの活動の独特なスペクトルを説明できません。

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