Rufinamid er en antikonvulsiv medisinering. Den brukes i kombinasjon med andre medisiner og terapi for å behandle Lennox–Gastaut syndrom og ulike andre anfall lidelser. Rufinamid, et triazolderivat, ble utviklet i 2004 Av Novartis Pharma, AG, og er produsert av Eisai.
Banzel, Inovelon
Monografi
a609001
- EU EMA: ved INN
- Us Daglig: Rufinamid
- US FDA: Rufinamid
kategori
- AU: B3
Gjennom munnen (tabletter)
- N03AF03 (WHO)
- STORBRITANNIA: POM (Kun På Resept)
- USA: ℞
- Generelt: ℞ (Kun På Resept)
85% (under mattilstander); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (bekreft)
Rufinamid ble godkjent av US Food And Drug Administration (FDA) 14. November 2008, som tilleggsbehandling av anfall forbundet med Lennox-Gastaut syndrom hos barn fire år og eldre og voksne. Den offisielle FDA-godkjente merkingen nevner ikke bruk i behandling av partielle anfall ettersom kliniske studier sendt TIL FDA var marginale. Men flere nyere kliniske studier tyder på at stoffet har effekt for partielle anfall det markedsføres under merkenavnet Banzel. Det er også markedsført i Eu under merkenavnet Inovelon.
virkningsmekanismen av rufinamid er ikke fullt ut forstått. Det er noen bevis for at rufinamid kan modulere gating av spenningsstyrte natriumkanaler, et felles mål for antiepileptika. En nylig studie indikerer subtile effekter på spenningsavhengigheten av gating og tiden for inaktivering i noen natriumkanalisoformer som kan redusere neuronal excitabilitet. Denne handlingen kan imidlertid ikke forklare det unike aktivitetsspekteret av rufinamid.