Rufinamid jest lekiem przeciwdrgawkowym. Jest stosowany w połączeniu z innymi lekami i terapią w leczeniu zespołu Lennoxa-Gastauta i różnych innych zaburzeń napadowych. Rufinamid, pochodna triazolu, został opracowany w 2004 roku przez Novartis Pharma, AG i jest produkowany przez Eisai.
Banzel, Inovelon
monografia
a609001
- EU EMA: by INN
- US DailyMed: Rufinamid
- US FDA: Rufinamid
Kategoria
- AU: B3
podawanie
doustnie (tabletki)
- N03AF03 (WHO)
- Wielka Brytania: POM (tylko na receptę)
- US: ℞ – only
- ogólnie: ℞ (tylko na receptę)
85% (w warunkach po posiłku); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (zweryfikuj)
Rufinamid został zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. żywności i Leków (FDA) w dniu 14 listopada 2008 r.jako leczenie wspomagające napadów związanych z zespołem Lennoxa-Gastauta u dzieci w wieku 4 lat i starszych oraz dorosłych. Jego oficjalne etykiety zatwierdzone przez FDA nie wspominają o zastosowaniu w leczeniu napadów częściowych, ponieważ badania kliniczne przedłożone FDA były marginalne. Jednak kilka ostatnich badań klinicznych sugeruje, że lek ma skuteczność w przypadku napadów częściowych jest sprzedawany pod marką Banzel. Jest również sprzedawany w Unii Europejskiej pod marką Inovelon.
mechanizm działania rufinamidu nie jest w pełni poznany. Istnieją pewne dowody na to, że rufinamid może modulować bramkowanie napięciowych kanałów sodowych, co jest częstym celem leków przeciwpadaczkowych. Ostatnie badania wskazują na subtelny wpływ na zależność bramkowania od napięcia i czasowy przebieg inaktywacji w niektórych izoformach kanału sodowego, które mogłyby zmniejszyć pobudliwość neuronów. Działanie to nie może jednak wyjaśnić wyjątkowego spektrum działania rufinamidu.