Rufinamida este un medicament anticonvulsivant. Se utilizează în combinație cu alte medicamente și terapie pentru a trata sindromul Lennox–Gastaut și diverse alte tulburări convulsive. Rufinamida, un derivat triazol, a fost dezvoltat în 2004 de Novartis Pharma, AG, și este fabricat de Eisai.
Banzel, Inovelon
monografie
a609001
- eu EMA: de INN
- US DailyMed: Rufinamidă
- US FDA: Rufinamidă
Categorie
- AU: B3
pe cale orală (comprimate)
- N03AF03 (OMS)
- MAREA BRITANIE: POM (numai pe bază de rețetă)
- S. U. A.: numai pe bază de rețetă
- în general: pe bază de rețetă)
85 %( în condiții de hrănire); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (verificați)
Rufinamida a fost aprobată de Administrația SUA pentru alimente și medicamente (FDA) la 14 noiembrie 2008, ca tratament adjuvant al convulsiilor asociate cu sindromul Lennox-Gastaut la copii cu vârsta de patru ani și peste și adulți. Etichetarea oficială aprobată de FDA nu menționează utilizarea în tratamentul convulsiilor parțiale, în măsura în care studiile clinice depuse la FDA au fost marginale. Cu toate acestea, mai multe studii clinice recente sugerează că medicamentul are eficacitate pentru convulsii parțiale este comercializat sub numele de marcă Banzel. De asemenea, este comercializat în Uniunea Europeană sub numele de marcă Inovelon.
mecanismul de acțiune al rufinamidei nu este pe deplin înțeles. Există unele dovezi că rufinamida poate modula închiderea canalelor de sodiu cu tensiune, o țintă comună pentru medicamentele antiepileptice. Un studiu recent indică efecte subtile asupra dependenței de tensiune a închiderii și a cursului de timp al inactivării în unele izoforme ale canalului de sodiu care ar putea reduce excitabilitatea neuronală. Cu toate acestea, această acțiune nu poate explica spectrul unic de activitate al rufinamidei.