A rufinamid

nem tévesztendő össze a ralfinamiddal.

a Rufinamid görcsoldó gyógyszer. Más gyógyszerekkel és terápiával kombinálva alkalmazzák a Lennox–Gastaut-szindróma és más görcsrohamok kezelésére. A rufinamidot, egy triazolszármazékot 2004-ben fejlesztette ki a Novartis Pharma, AG, és az Eisai gyártja.

Rufinamid

Rufinamide.svg

klinikai adatok

kereskedelmi nevek

Banzel, Inovelon

AHFS/gyógyszerek.com

monográfia

MedlinePlus

A609001

licencadatok

  • EU EMA: by INN
  • USA Napimed: Rufinamid
  • US FDA: Rufinamid

terhesség
kategória

  • AU: B3

alkalmazási módok
alkalmazás

szájon át (tabletta)

ATC-kód

  • N03AF03 (WHO)

jogállás

jogállás

  • UK: POM (csak receptre kapható)
  • USA: csak xhamsteren
  • általában:)

farmakokinetikai adatok

biohasznosulás

85% (táplált körülmények között); tmax = 4–6 hours

Protein binding

34%

Metabolism

Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)

Metabolites

Inactive

Elimination half-life

6–10 hours

Excretion

Urine (85%)

Identifiers

  • 1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide

CAS Number

  • 106308-44-5 ☒

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

  • 114471 check

UNII

KEGG

ChEMBL

  • ChEMBL1201754 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Chemical and physical data

Formula

C10H8F2N4O

Molar mass

238.198 g·mol−1

3D model (JSmol)

  • O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N

  • InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17) check
  • Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N check

☒check (what is this?) (ellenőrizze)

Rufinamid hagyta jóvá az amerikai Food and Drug Administration (FDA) November 14-én, 2008-ban, mint kiegészítő kezelésére rohamok kapcsolódó Lennox-Gastaut szindróma gyermekek négy éves és idősebb és felnőttek. Az FDA által jóváhagyott hivatalos címkézése nem említi a részleges rohamok kezelésében történő felhasználást, mivel az FDA-nak benyújtott klinikai vizsgálatok marginálisak voltak. Számos közelmúltbeli klinikai vizsgálat azonban arra utal, hogy a gyógyszer hatásos részleges rohamok Banzel márkanév alatt forgalmazzák. Az Európai Unióban Inovelon márkanév alatt is forgalmazzák.

a rufinamid hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. Van némi bizonyíték arra, hogy a rufinamid képes modulálni a feszültségtől függő nátriumcsatornák kapuját, amely az antiepileptikumok általános célpontja. Egy nemrégiben készült tanulmány finom hatásokat mutat a kapuzás feszültségfüggőségére és az inaktiváció időbeli lefolyására néhány nátriumcsatorna izoformában, amelyek csökkenthetik az idegsejtek ingerlékenységét. Ez a hatás azonban nem magyarázza meg a rufinamid egyedi aktivitási spektrumát.

You might also like

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.