Rufinamide is een anticonvulsivum. Het wordt gebruikt in combinatie met andere medicatie en therapie om het syndroom van Lennox–Gastaut en diverse andere epileptische stoornissen te behandelen. Rufinamide, een triazoolderivaat, werd ontwikkeld in 2004 door Novartis Pharma, AG, en wordt vervaardigd door Eisai.
Banzel, Inovelon
Monografie
a609001
- EU EMA: door INN
- ONS DailyMed: Rufinamide
- US FDA: Rufinamide
categorie
- AU: B3
beheer
via de mond (tabletten)
- N03AF03 (DIE)
- VERZENDING: POM (Prescription only)
- US: ℞ – only
- in het algemeen: ℞ (Prescription only))
85% (onder gevoede omstandigheden); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (verifiëren)
Rufinamide werd goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) op 14 November 2008, als adjuvante behandeling van beslagleggingen geassocieerd met het syndroom van Lennox-Gastaut bij kinderen van vier jaar en ouder en volwassenen. De officiële FDA-goedgekeurde etikettering niet het gebruik bij de behandeling van partiële aanvallen te vermelden, omdat klinische proeven voorgelegd aan de FDA waren marginaal. Nochtans, stellen verscheidene recente klinische proeven voor dat de drug doeltreffendheid voor gedeeltelijke beslagleggingen heeft het onder de merknaam Banzel op de markt wordt gebracht. Het wordt ook in de Europese Unie op de markt gebracht onder de merknaam Inovelon.
het werkingsmechanisme van rufinamide is niet volledig begrepen. Er is enig bewijs dat rufinamide het gating van spanningsgesloten natriumkanalen kan moduleren,een gemeenschappelijk doel voor anti-epileptica. Een recente studie wijst op subtiele effecten op de spanningsafhankelijkheid van gating en het tijdsverloop van inactivering in sommige natriumkanaalisovormen die neuronale prikkelbaarheid zouden kunnen verminderen. Deze actie kan echter het unieke werkingsspectrum van rufinamide niet verklaren.