Rufinamide

niet te verwarren met ralfinamide.

Rufinamide is een anticonvulsivum. Het wordt gebruikt in combinatie met andere medicatie en therapie om het syndroom van Lennox–Gastaut en diverse andere epileptische stoornissen te behandelen. Rufinamide, een triazoolderivaat, werd ontwikkeld in 2004 door Novartis Pharma, AG, en wordt vervaardigd door Eisai.

Rufinamide

Rufinamide.svg

klinische gegevens

handelsnamen

Banzel, Inovelon

AHFS / geneesmiddelen.com

Monografie

MedlinePlus

a609001

Licentie-gegevens

  • EU EMA: door INN
  • ONS DailyMed: Rufinamide
  • US FDA: Rufinamide

Zwangerschap
categorie

  • AU: B3

Routes van
beheer

via de mond (tabletten)

ATC-code

  • N03AF03 (DIE)

Juridische status

Juridische status

  • VERZENDING: POM (Prescription only)
  • US: ℞ – only
  • in het algemeen: ℞ (Prescription only))

farmacokinetische gegevens

biologische beschikbaarheid

85% (onder gevoede omstandigheden); tmax = 4–6 hours

Protein binding

34%

Metabolism

Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)

Metabolites

Inactive

Elimination half-life

6–10 hours

Excretion

Urine (85%)

Identifiers

  • 1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide

CAS Number

  • 106308-44-5 ☒

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

  • 114471 check

UNII

KEGG

ChEMBL

  • ChEMBL1201754 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Chemical and physical data

Formula

C10H8F2N4O

Molar mass

238.198 g·mol−1

3D model (JSmol)

  • O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N

  • InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17) check
  • Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N check

☒check (what is this?) (verifiëren)

Rufinamide werd goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) op 14 November 2008, als adjuvante behandeling van beslagleggingen geassocieerd met het syndroom van Lennox-Gastaut bij kinderen van vier jaar en ouder en volwassenen. De officiële FDA-goedgekeurde etikettering niet het gebruik bij de behandeling van partiële aanvallen te vermelden, omdat klinische proeven voorgelegd aan de FDA waren marginaal. Nochtans, stellen verscheidene recente klinische proeven voor dat de drug doeltreffendheid voor gedeeltelijke beslagleggingen heeft het onder de merknaam Banzel op de markt wordt gebracht. Het wordt ook in de Europese Unie op de markt gebracht onder de merknaam Inovelon.

het werkingsmechanisme van rufinamide is niet volledig begrepen. Er is enig bewijs dat rufinamide het gating van spanningsgesloten natriumkanalen kan moduleren,een gemeenschappelijk doel voor anti-epileptica. Een recente studie wijst op subtiele effecten op de spanningsafhankelijkheid van gating en het tijdsverloop van inactivering in sommige natriumkanaalisovormen die neuronale prikkelbaarheid zouden kunnen verminderen. Deze actie kan echter het unieke werkingsspectrum van rufinamide niet verklaren.

You might also like

Geef een antwoord

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd.