Rufinamid är ett antikonvulsivt läkemedel. Det används i kombination med annan medicinering och terapi för att behandla Lennox–Gastaut syndrom och olika andra anfallsstörningar. Rufinamid, ett triazolderivat, utvecklades 2004 av Novartis Pharma, AG, och tillverkas av Eisai.
Banzel, Inovelon
monografi
a609001
- EU EMA: av INN
- US DailyMed: Rufinamid
- US FDA: Rufinamid
kategori
- AU: B3
via munnen (tabletter)
- N03AF03 (WHO)
- Storbritannien: POM (endast recept)
- US: endast 0280 >
- i allmänhet:)
85% (under fed-förhållanden); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (verifiera)
Rufinamid godkändes av US Food and Drug Administration (FDA) den 14 November 2008 som tilläggsbehandling av anfall i samband med Lennox-Gastaut syndrom hos barn fyra år och äldre och vuxna. Dess officiella FDA-godkända märkning nämner inte användning vid behandling av partiella anfall eftersom kliniska prövningar som lämnats till FDA var marginella. Men flera nya kliniska prövningar tyder på att läkemedlet har effekt för partiella anfall det marknadsförs under varumärket Banzel. Det marknadsförs också i Europeiska unionen under varumärket Inovelon.
verkningsmekanismen för rufinamid är inte fullständigt förstådd. Det finns vissa bevis för att rufinamid kan modulera grindningen av spänningsstyrda natriumkanaler, ett vanligt mål för antiepileptika. En ny studie indikerar subtila effekter på spänningsberoendet av gating och tidsförloppet för inaktivering i vissa natriumkanalisoformer som kan minska neuronal excitabilitet. Denna åtgärd kan emellertid inte förklara det unika aktivitetsspektret för rufinamid.