Rufinamide

Da non confondere con la ralfinamide.

La Rufinamide è un farmaco anticonvulsivante. È usato in combinazione con altri farmaci e terapia per trattare la sindrome di Lennox–Gastaut e vari altri disturbi convulsivi. Rufinamide, un derivato triazolico, è stato sviluppato nel 2004 da Novartis Pharma, AG, ed è prodotto da Eisai.

Rufinamide

Rufinamide.svg

Dati clinici

Nomi commerciali

Banzel, Inovelon

AHFS/Farmaci.com

Monografia

MedlinePlus

a609001

dati di Licenza

  • UE EMA: INN
  • CI DailyMed: Rufinamide
  • la FDA degli stati UNITI: la Rufinamide

Gravidanza
categoria

  • AU: B3

Percorsi di
amministrazione

per via orale (compresse)

codice ATC

  • N03AF03 (CHE)

Stato giuridico

status Giuridico

  • regno UNITO: POM (solo prescrizione)
  • US: ℞-solo
  • In generale: ℞ (solo prescrizione)

Dati farmacocinetici

Biodisponibilità

85% (in condizioni di alimentazione); tmax = 4–6 hours

Protein binding

34%

Metabolism

Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)

Metabolites

Inactive

Elimination half-life

6–10 hours

Excretion

Urine (85%)

Identifiers

  • 1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide

CAS Number

  • 106308-44-5 ☒

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

  • 114471 check

UNII

KEGG

ChEMBL

  • ChEMBL1201754 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Chemical and physical data

Formula

C10H8F2N4O

Molar mass

238.198 g·mol−1

3D model (JSmol)

  • O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N

  • InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17) check
  • Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N check

☒check (what is this?) (verifica)

La rufinamide è stata approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti il 14 novembre 2008, come trattamento aggiuntivo delle crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut nei bambini di quattro anni e più e negli adulti. La sua etichettatura ufficiale approvata dalla FDA non menziona l’uso nel trattamento delle crisi parziali in quanto gli studi clinici presentati alla FDA erano marginali. Tuttavia, diversi studi clinici recenti suggeriscono che il farmaco ha efficacia per le crisi parziali È commercializzato con il marchio Banzel. È anche commercializzato nell’Unione Europea con il marchio Inovelon.

Il meccanismo d’azione della rufinamide non è completamente compreso. Vi sono alcune prove che la rufinamide può modulare il gating dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, un obiettivo comune per i farmaci antiepilettici. Uno studio recente indica effetti sottili sulla dipendenza dalla tensione del gating e sul corso temporale dell’inattivazione in alcune isoforme del canale del sodio che potrebbero ridurre l’eccitabilità neuronale. Tuttavia, questa azione non può spiegare lo spettro unico di attività della rufinamide.

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