La Rufinamide è un farmaco anticonvulsivante. È usato in combinazione con altri farmaci e terapia per trattare la sindrome di Lennox–Gastaut e vari altri disturbi convulsivi. Rufinamide, un derivato triazolico, è stato sviluppato nel 2004 da Novartis Pharma, AG, ed è prodotto da Eisai.
Banzel, Inovelon
Monografia
a609001
- UE EMA: INN
- CI DailyMed: Rufinamide
- la FDA degli stati UNITI: la Rufinamide
categoria
- AU: B3
amministrazione
per via orale (compresse)
- N03AF03 (CHE)
- regno UNITO: POM (solo prescrizione)
- US: ℞-solo
- In generale: ℞ (solo prescrizione)
85% (in condizioni di alimentazione); tmax = 4–6 hours
34%
Carboxylesterase-mediated hydrolysis (CYP not involved)
Inactive
6–10 hours
Urine (85%)
-
1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
- 106308-44-5
- 114471
- ChEMBL1201754
C10H8F2N4O
238.198 g·mol−1
-
O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
-
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
-
Key:POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
(what is this?) (verifica)
La rufinamide è stata approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti il 14 novembre 2008, come trattamento aggiuntivo delle crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut nei bambini di quattro anni e più e negli adulti. La sua etichettatura ufficiale approvata dalla FDA non menziona l’uso nel trattamento delle crisi parziali in quanto gli studi clinici presentati alla FDA erano marginali. Tuttavia, diversi studi clinici recenti suggeriscono che il farmaco ha efficacia per le crisi parziali È commercializzato con il marchio Banzel. È anche commercializzato nell’Unione Europea con il marchio Inovelon.
Il meccanismo d’azione della rufinamide non è completamente compreso. Vi sono alcune prove che la rufinamide può modulare il gating dei canali del sodio voltaggio-dipendenti, un obiettivo comune per i farmaci antiepilettici. Uno studio recente indica effetti sottili sulla dipendenza dalla tensione del gating e sul corso temporale dell’inattivazione in alcune isoforme del canale del sodio che potrebbero ridurre l’eccitabilità neuronale. Tuttavia, questa azione non può spiegare lo spettro unico di attività della rufinamide.